[VIP第1年] 指数:3
Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂，其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一种PD-1人源类IgG4抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一种抗反应剂。抑制前列腺素D2产生(PGD2，IC50=0.1mM)。具有和免疫调节作用。Tranilastsodium拮抗血管紧张素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。Benzobicyclon是一种4-HPPD抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。MCE抑制剂激动剂可以减少神经系统疾病的发作次数和严重程度。上海H2DCFDA
Apelin-13TFA是G蛋白偶联受体angiotensinIIproteinJ(APJ)的内源性配体，G蛋白偶联受体的EC50值为0.37nM。Apelin-13TFA具有扩张血管和降压作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代谢综合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一种用于胺标记的荧光探针。FITC是对pH和Cu2+敏感的荧光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一种存在的植物生长，具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各种*细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂，而不影响非肿瘤细胞生长。Rebamipide(OPC12759)是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide通过诱导COX-2的表达来增强内源性PGs的产生(特别是胃内PGE2)，从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide还具有抗胃*细胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡，胃炎和胃*的研究。江苏Venetoclax (维奈妥拉）MCE抑制剂激动剂可以有效地调节MCE信号通路。
Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂，其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂，IC50值为2.3nM。
Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA)，是一种toll样受体3(TLR3)激动剂。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中，因此通常被用来模拟细胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一种Toll样受体1/2(TLR1/2)激动剂，对人TLR1/2的EC50为0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一种具有口服活性的HDAC抑制剂，IC50值为0.5-2mM，抑制HDAC1的活性，(IC50，400μM)，同时可诱导HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信号并抑制小细胞肺(SCLC)细胞的增殖。Valproicacid可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV和偏等的研究。MCE抑制剂激动剂可用于治理炎症性疾病。
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的，胰素样肽1受体(GLP-1R)的非竞争性抑制，其IC50值为650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的对映异构体，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制剂。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一种酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT，IC50分别为50.1，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物，特异型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine与DNA结合共价捕获DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine诱导细胞自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂的研究有助于开发新型药物治疗策略。浙江Stattic抑制剂
MCE抑制剂激动剂可能对神经退行性疾病具有治理潜力。上海H2DCFDA
Curcumin(Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶p300/CREB结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin对NF-κb和MAPKs有抑制作用，并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin通过Keap1半胱氨酸修饰诱导Nrf2蛋白的稳定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸转运蛋白1(LAT1)的选择性竞争性抑制剂，可明显抑制细胞对氨基酸的摄取和mTOR磷酸化，从而抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三个同源全α结构域组成的583个氨基酸的蛋白质。BSA是一种球状蛋白，可用于多种生物化学实验。上海H2DCFDA
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