[VIP第1年] 指数:3
尽管MCE抑制剂在多种疾病中展现出良好的效果，但其副作用和安全性问题仍需关注。由于MCE抑制剂通过改变DNA甲基化状态来发挥作用，这可能导致正常细胞功能的干扰，进而引发一系列副作用。例如，长期使用MCE抑制剂可能会导致免疫系统的异常，增加风险。此外，MCE抑制剂对不同个体的反应可能存在差异，因此在临床应用中需要进行个体化。为了确保患者的安全，研究人员正在积极探索MCE抑制剂的比较好剂量和使用方案，以比较大限度地降低副作用，提高效果。Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。杭州Verteporfin（维替泊芬）
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一种环AMP类似物，是一种环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)剂。IBMX是一种广谱的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5，IC50分别为6.5，26.3和31.7μM。GDC-0879是一种有效的选择性B-Raf抑制剂，IC50为0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole可诱导细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole还能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表达，具有抗氧化活性，能抑制细胞的糖酵解过程。杭州Verteporfin（维替泊芬）Estradiol 可用于、神经退行性疾病和神经组织工程的相关研究。
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一种抗氧化剂，用作食品防腐剂。Butylhydroxyanisole能介导肝毒性、生殖发育和学习迟缓以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神经毒性，能导致大脑和神经发育中断。Butylhydroxyanisole也是一个铁死亡(ferroptosis)诱导剂。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一种促进有丝分裂的细胞因子，与IGF受体结合，能够调节多种组织的生长，如神经组织、淋巴组织、生殖组织、平滑肌、内皮细胞和骨骼等，同时具有调节神经保护的作用。Cytarabine是一种核苷类似物，可引起S期细胞周期停滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50为16nM。Cytarabine对HSV具有抗病毒作用。Cytarabine具有抗正痘活性。
MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道（如MCU，线粒体钙单向转运体）减少钙离子进入线粒体，从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放，调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用，为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换，改变细胞内钙信号，从而影响细胞代谢和凋亡。例如，抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体，降低线粒体膜电位，抑制ATP生成，诱导细胞凋亡。这一机制在中尤为重要，因为细胞依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制剂如Ru360能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂在神经退行性疾病和心血管疾病中也显示出潜在价值。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障，诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker，属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。Pyrroloquinoline quinone 是哺乳动物的必需营养素，对免疫功能很重要。杭州GW4869
Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。杭州Verteporfin（维替泊芬）
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂，并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM)，具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖，并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性，可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂，为胆汁盐的形成提供底物，并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。杭州Verteporfin（维替泊芬）
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