[VIP第1年] 指数:3
Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白，参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂，EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性，共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂，EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道，并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制剂激动剂可以减轻焦虑和抑郁症状。杭州Phorbol 12-myristate 13-acetate（佛波酯）
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂，抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶，ICE)抑制剂，具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂，可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂，并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂，COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。杭州Resatorvid (瑞沙托维）PF-04418948 是一种有具有口服活性，有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂，IC50 为 16 nM。
心血管疾病是全球范围内导致死亡的主要原因之一。研究表明，线粒体功能障碍与心血管疾病的发生密切相关。MCE抑制剂通过调节线粒体内钙的浓度，能够改善心肌细胞的能量代谢，降低心脏的氧化应激水平，从而发挥保护心脏的作用。在动物实验中，MCE抑制剂能够明显改善心脏功能，减少心肌梗死后的损伤。此外，这类药物还可能通过抑制心肌细胞的凋亡，延缓心衰的进程。尽管目前临床应用尚处于研究阶段，但MCE抑制剂在心血管疾病中的潜力引起了广关注。
MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号，依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取，MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢，诱导细胞凋亡。例如，MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号，抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取，改善线粒体能量代谢，可能对神经细胞具有保护作用。研究表明，MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力，减少钙超载引起的细胞损伤。此外，激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流，改善突触功能，延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段，但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝细胞凋亡。
PF-04418948是一种有具有口服活性，有效且选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂，IC50为16nM。MCEProteinAAgarose以高度交联的4%琼脂糖凝胶为基质，通过化学方法定向、高效偶联了重组ProteinA，可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纤维素的钠盐，经常用作粘稠剂，糊剂和阻隔剂。2-Methoxyestradiol(2-ME2)，具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的内源性代谢产物，是凋亡(apoptosis)诱导剂和血管生成(angiogenesis)抑制剂，具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破坏微管(microtubules)的稳定。2-Methoxyestradiol是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系HEK293、细胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂是一种安全有效的神经系统疾病药物。杭州Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二盐酸盐）
Pyrroloquinoline quinone 很初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的，也存在于哺乳动物的组织。杭州Phorbol 12-myristate 13-acetate（佛波酯）
MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道（如MCU，线粒体钙单向转运体）减少钙离子进入线粒体，从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放，调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用，为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换，改变细胞内钙信号，从而影响细胞代谢和凋亡。例如，抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体，降低线粒体膜电位，抑制ATP生成，诱导细胞凋亡。这一机制在中尤为重要，因为细胞依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制剂如Ru360能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂在神经退行性疾病和心血管疾病中也显示出潜在价值。杭州Phorbol 12-myristate 13-acetate（佛波酯）
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