[VIP第1年] 指数:3
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表达，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂可以有效抑制MCE的活性。上海BPTES
GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂，IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂，EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性，例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物，也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性，可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。上海ErastinMCE抑制剂激动剂可用于治理炎症性疾病。
Staurosporine是一种有效，ATP竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制PKC，PKA，c-Fgr，和Phosphorylasekinase的IC50分别为6nM，15nM，2nM，3nM。Staurosporine也抑制TAOK2，IC50值3μM。Staurosporine是一个凋亡诱导剂。Cornoil是从玉米胚芽中提取出来的一种油，可作为药物分子的载体。LP-533401hydrochloride是色氨酸羟化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制剂，可以调节肠道中血清素的产生。LY367385hydrochloride是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8μM，而对mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
GW-1100是选择性的GPR40拮抗剂，pIC50为6.9。Conophylline是一种从热带植物Ervatamiamicrophylla中提取的长春花生物碱。Conophylline是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline能抑制HSC，诱导其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42个氨基酸组成的肽，其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的，有口服活性的，可溶的鸟苷酸环化酶(guanylatecyclase)刺激物。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针，可对线粒体膜电位进行特异性识别，从而附着在线粒体中，并产生明亮荧光，在一定浓度下，罗丹明类染料对细胞具有低毒性，因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE活性来改善代谢性疾病。
Rhosinhydrochloride是一种有效的，特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂，能特异性的结合RhoA，抑制RhoA-GEF相互作用，Kd值~0.4uM，但不与Cdc42或Rac1，GEF，LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂，它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用，也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。MCE抑制剂激动剂可通过抑制MCE活性来减少炎症反应。浙江Erastin
MCE抑制剂激动剂被广泛应用于帕金森病等神经系统疾病。上海BPTES
GsMTx4是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于Piezo和TRP通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4还可阻断阳离子选择性的拉伸通道(SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性MSCs在正常生理学和病理学中的作用。Berberinechloride是一种生物碱，常用作。Berberinechloride诱导活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓扑异构酶(topoisomerase)。抗特性。GastrinI,human是胃中产生的内源性肽，通过CCK2受体增加胃酸的分泌。上海BPTES
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