[VIP第1年] 指数:3
对水溶性药物的影响载药机制：水溶性药物主要被包裹在脂质体的水相内核中。由于脂质体的磷脂双层对水溶性药物具有一定的屏障作用，药物的载入主要依赖于脂质体形成过程中的水相环境和制备方法。影响因素：内水相缓冲能力：内水相的缓冲能力对水溶性药物的载药效果有重要影响。合适的缓冲能力可以维持药物在脂质体内部的稳定性，提高包封率2。载药温度和时间：适当的载药温度和时间可以促进水溶性药物进入脂质体内部，提高载药量。例如，一些研究表明，较高的载药温度可以增加脂质体的流动性，有利于药物的载入2。药脂比：药脂比是影响水溶性药物载药效果的重要因素之一。过高的药脂比可能导致脂质体的稳定性下降，药物泄漏增加；而过低的药脂比则可能降低载药量。因此，需要根据药物的性质和***需求，选择合适的药脂比2。载药效果：一般来说，脂质体对水溶性药物的包封率较高，可以有效地保护药物免受外界环境的影响，提高药物的稳定性和生物利用度。 修饰脂质体实现靶向给药利用超重力设备技术实现脂质体连续化生产。湖北microbubble脂质体载药
在各种类型的脂质体中，免疫脂质体因其靶向能力而受到***关注。 由于存在附着在其表面的抗体，这些脂质体表现出免疫应答。免疫脂质体的制备， 即抗体与脂质体的偶联，并不是那么简单， 甚至在其配方过程中可能会带来挑战。 蛋白质分子和单克隆抗体可以直接偶联到脂质体、聚乙二醇化脂质体或聚乙二醇化脂质体的聚乙二醇链上。与其他脂质体类似，RES可以***和***体循环中的免疫脂质体快速***。 因此，为了防止摄取和增加循环半衰期， 脂质体被聚乙二醇化(涂有聚乙二醇)。 类似地， 抗体结合到聚乙二醇化脂质体上也有报道。然而， 这种递送系统的缺点是很难将抗体偶联到聚乙二醇化脂质体上， 因为高分子量的聚乙二醇链会对抗体结合到脂质体上造成空间位阻。此外， 结合抗体的靶向能力也因聚乙二醇的存在而降低。 为了克服这些问题， 并利用抗体偶联到 聚乙二醇化脂质体的聚乙二醇链上， 以达到期望的靶向目的。浙江合肥脂质体载药采用特定技术制备高负载脂质体粉。
提高难溶***物的生物利用度和抗**活性采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体（FIS-LP），通过***优化和表征，考察其体外释放行为和体内药动学行为。结果显示，FIS-LP具有更高的累计释放率，显著提高了漆黄素的体内生物利用度，并且在体外抗**实验中表现出更强的抑制作用19。对于难溶***物，脂质体能够改善其溶解度和生物利用度，同时增加抗**活性。八、新型脂质体凝胶提高活性物质生物利用度开发新型含壬二酸的脂质体水凝胶（lipogel），与市售产品相比，在物理参数、体外***保存、稳定性和角质层积累方面进行评估。新配方的lipogel具有所需的稳定性，在角质层中显示出高活性物质积累，可降低活性物质含量，且具有强***活性20。这种新型脂质体凝胶制剂提高了活性物质的生物利用度，同时具有良好的稳定性和***性能。
脂质体质量控制的重要性与常规药物剂型(如⼩分⼦注射溶液)不同，脂质体中装载的***性分⼦在全⾝给药后(如静脉注射)转运到肿瘤细胞的过程更为复杂主要经历以下⼏个步骤:(1)从⾎管内间隙外渗到组织间质:脂质体通过扩散和/或对流穿越**⾎管壁不连续的内⽪连接点(100nm-2µm)进⼊**间质。同时⼀部分脂质体被MPS从体循环中***，特别是对于⼤尺⼨(>200nm、疏⽔和带电颗粒表⾯(带负电荷或正电荷)的颗粒。(2)通过扩散和对流进⾏间质运输，以接近单个肿瘤细胞。利⽤主动靶向对脂质体进⾏表⾯修饰将克服颗粒在细胞外基质(ECM)中扩散的物理阻⼒，因为颗粒上的靶向配体与肿瘤细胞表⾯的受体之间产⽣了更⾼的亲和⼒(3)通过⾮特异性或特异性结合的⽅式附着于细胞膜(4)通过内吞作⽤、膜融合或扩散进⼊细胞。内吞作⽤的途径取决于颗粒⼤⼩即⼤⼩为200nm，500nm的颗粒为⽹格蛋⽩介导的内吞作⽤和⼩泡介导的内吞作⽤，⼤胞吞作⽤可达5µm。(5)细胞内转运和药物释放。基于脂质体的这种运输过程由于循环脂质体颗粒⽆法穿过⼼脏⾎管的连续内⽪连接，与传统的阿霉素给药相⽐，Doxil明显降低了⼼脏毒性。与常规药物相⽐DaunoXome可使多柔⽐星的**递送量增加约10倍，并在体内提供持续释放。脂质体的结构特点很多。
高效液相色谱法测定黄芩苷脂质体药物包封率建立测定黄芩苷脂质体中药物包封率的高效液相色谱（HPLC）法。色谱柱为FortisXiC18柱（250mm×4.6mm，5μm），流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液（35∶65），柱温为25℃，流速为1.0mL/min，检测波长为278nm。结果黄芩苷质量浓度在6~100μg/mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9998，n=5），平均回收率为99.51%，RSD为2.09%（n=9）。该法准确、简便、快速，可用于黄芩苷脂质体包封率的测定11。
挤压法与微流控法制备脂质体的比较传统制备小单层脂质体时通常使用通过具有确定孔径的滤膜挤压的方法。微流控法则是一种被认为具有高可扩展性的替代制造方法。脂质、溶剂和赋形剂通过微流控设备被动混合。对两种方法制备的具有相同成分的脂质体制剂进行分析，使用动态光散射（DLS）比较尺寸、多分散性和ζ电位。结果表明，两种制造方法获得的脂质体制剂存在***差异，两种制备方法不应互换使用12。 主动载药技术已被广泛应用于脂质体产品中，以提高药物的包封率和稳定性。上海武汉脂质体载药
脂质体作为一种极具潜力的药物载体，在未来有着广阔的发展前景。湖北microbubble脂质体载药
PEG的低分⼦量(<750Da)显⽰出不***的空间稳定作⽤[58]。此外，当PEG-DSPE在脂质组合中的浓度为7±2mol%时，脂质体的⽣物稳定性**⾼，⽽在体内使⽤的peg-脂质偶联物的典型浓度为5mol%(例如Doxil)。当PEG-DSPE浓度低于4mol%时，PEG链呈“蘑菇”状，厚度约为3.5nm。随着浓度增加4-8mol%，PEG链的构型转变为“刷状”，厚度为4.5-10nm。进⼀步增加摩尔⽐，形成胶束⽽不是脂质体组装。综上所述，PEG2000在脂质体中的作用包括增强稳定性、延长血液循环时间、降低免疫原性以及调控药物释放，使其成为药物输送系统设计中常用的功能性修饰剂。湖北microbubble脂质体载药
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